頗得斯安（美沙拉秦緩釋片） 0.5g*100片

本品不可嚼碎服用?？申_服用或置入水（桔汁）中成懸浮液后飲用。
潰瘍性結腸炎
急性期：成人每天4次，每次1g或遵醫囑。
維持期：成人每天4次，每次500mg或遵醫囑。
克羅恩病
急性期和維持期：成人每天4次，．每次1g或遵醫囑。
6周內使用4g本品治療無效的急性克羅恩病患者，和使用4g本品維持治療仍復發的患者應采取其它治療措施。

1．由于存在對水楊酸鹽類藥物過敏的風險，故對柳氮磺胺吡啶過敏的患者應慎用本品。出現不耐受本品的急性癥狀患者，如痙攣、腹痛、發熱、嚴重頭痛和皮疹，應立即停藥。
2．肝功能不全患者慎用；腎功能不全患者不推薦使用。
如果在治療過程中出現腎功能異常應留意本品可能引起的腎毒性。同時使用其它腎毒性藥物，如非甾體抗炎藥和巰嘌呤可能增加腎臟不良反應的風險。
3．治療時應進行血和尿檢查。推薦在給藥前、給藥2周后進行，其后每隔4周應進一步檢查2—3次。如果結果一直正常，應該每3個月隨診或出現其它疾病的征象時立即隨診。
4．建議本品治療應監瀏血清尿素和肌酐，及尿沉渣和高鐵血紅蛋白。
5．應該在本品治療過程中注意監測肺功能不全患者，特別是哮喘患者。

妊娠：
妊娠期間，只有在孕婦使用本品的益處超過可能對胎兒的風險時才能使用。
本品可以通過胎盤屏障。目前關于孕婦使用本品的數據有限，因此不能對其可能的有害作用進行評估。在動物研究或一個有對照的人體研究中未發現致畸作用。曾有報道使用美沙拉秦治療的孕婦的新生兒出現血液異常（白細胞減少、血小板減少，貧血）e
哺乳：
只有在對哺乳婦女的益處大于可能對嬰兒的風險時才應使用本品。
哺乳婦女使用本品的經驗有限a未進行哺乳婦女的對照臨床研究。不能排除對本品的過敏反應，如腹瀉。
本品經乳汁分泌。乳汁中的美沙拉秦濃度低于母親血藥濃度，而代謝物一乙酰美沙拉秦的濃度相似或增加。

1．本品與腎上腺皮質激素同時使用可能增加胃腸道出血的危險。
2．本品與抗凝藥物同時使用會增加出血傾向。
3．本品與磺酰脲類口服降糖藥同時使用可能增加其降糖作用。
4．本品與螺內酯和呋塞米同時使用可能降低其利尿作用。
5．本品與丙磺舒和苯磺唑酮同時使用可能降低其排尿酸作用。
6．本品與抗代謝藥（如甲氨喋呤、巰基嘌呤和硫唑嘌呤）同時使用可能增加毒性。
7．本品與利福平同時使用可能降低其抗結核作用。
8．一例合并使用本品美沙拉秦和巰基嘌呤的患者出現全血細胞減少。

1．本品的一般特征
本品美沙拉秦的治療作用主要依賴于藥物與腸粘膜的局部患病區域接觸。
本品包含乙基纖維素包衣的美沙拉秦微顆粒。服藥、藥物分散后美沙拉秦從各個微顆粒中沿十二指腸至直腸各種腸道pH條件釋放?？诜髄小時微顆粒存在于十二指腸，與同時進食無關。健康受試者的平均小腸轉運時間大約為3—4小時。
生物轉化：本品美沙拉秦在兩個部位代謝成為N-乙酰．美沙拉秦（乙酰美沙拉秦），一為全身吸收前的小腸粘膜，另一為肝臟（全身吸收）。在結腸細菌的作用下也可發生乙?；?。乙?；坪跖c患者個體（乙酰表型）無關。乙酰美沙拉秦無臨床作用和毒理活性。
吸收：根據健康受試者的尿液中的藥物回收數據，口服本品有30~50％吸收，主要在小腸。
本品美沙拉秦給藥后15分鐘即刻在血漿中檢出。給藥后1—4小時達到最高血漿濃度。然后逐漸降低，給藥后12小時檢測不到。乙酰美沙拉秦的血漿濃度曲線模式與美沙拉秦相同，但是濃度較高，消除較緩慢。
口服500mgx 3和2gx3藥物后，乙酰美沙拉秦和美沙拉秦在血漿中的代謝比率范圍為3.5-1.3，提示具劑量依賴性的乙?；堰_至飽和程度。
每日給予1.5g、4g和6g本品后，平均穩態血漿濃度大約為平均2μmol/l、8μmol/l和12μmol/l。乙酰美沙拉秦的相應濃度為6μmol/l、13 μmol/l和16μmol/l。
口服本品后的轉運和釋放與是否進食無關，而全身吸收減少。
分布：本品美沙拉秦的蛋白質結合率大約為50％ -，乙酰美沙拉秦大約為80％。
消除：本品美沙托泰的血漿半衰期大約為40分鐘，乙酰美沙托秦大約為70分鐘。由于本晶給藥后在胃腸道中持續釋放，因此不能測定口服后的消除半衰期。試驗顯示給藥5天后達到穩態濃度。
美沙拉秦和乙酰美沙拉秦通過尿和糞便排泄。尿中主要為乙酰美沙拉秦。
2．患者的影響
口服給藥后，本品的釋放只受活動性炎性腸病的病理生理改變，如腹瀉和腸道酸性增加的輕微影響。腸道轉運加快的患者其本品全身吸收減少20—25％。另外還發現糞便中藥物排泄相應增加。
肝腎功能不全的患者因為消除率降低及全身美沙拉秦濃度增加，使用本品可使腎損害的風險增加。